Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' inibituri ta 'enkephalinase huwa prinċipalment li jeżerċita l-effett tad-droga tiegħu billi jinibixxi l-attività ta' enkephalinase. Enenkephalinase hija enzima li tista 'tiddegrada sustanzi endoġeni bħal enkephalin, u enkephalin għandu funzjonijiet fiżjoloġiċi importanti f'oqsma mediċi u bijokimiċi, bħall-inibizzjoni tal-attività newronali, tnaqqas is-sensittività taċ-ċelloli tan-nervituri għal stimuli noċivi, u tirregola r-rispons immuni.
X'inhuma l-inibituri ta' enkephalinase u enkephalinase?
Enkephalinase, magħrufa wkoll bħala endopeptidase newtrali, hija metallopeptidase li tinsab fuq il-membrana taċ-ċellula li hija espressa fis-sistema nervuża ċentrali, kliewi, sistema nervuża periferali, u ċelloli endoteljali tal-vini tad-demm. Il-forma li tinħall tagħha teżisti fid-demm, fil-fluwidu ċerebrospinali, u fil-fluwidu amnjotiku. Enkephalinase jista 'jaffettwa diversi peptidi bijoattivi, inklużi peptidi natriuretiċi, bradykinin, adrenomedullin, vasopressin, glucagon, enkephalin, oxytocin, gastrin, endothelin-1, u peptidi vasoattivi. U l-inibituri ta 'l-enzimi ta' l-enkephalin relatati jistgħu jnaqqsu b'mod preċiż il-kataboliżmu tal-bradykinin, li għandu funzjonijiet kardjoprotettivi, u b'hekk jibbenefikaw pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb. Sadanittant, l-inibituri tal-enkephalin jistgħu jbaxxu l-pressjoni tad-demm billi jipproteġu d-degradazzjoni tal-enzimi peptidi natriuretiċi, jibbilanċjaw il-vażodilatazzjoni u l-vasokostrizzjoni.
X'inhuma l-prodotti rappreżentattivi tal-inibituri tal-enkephalinase?
ARNI tfisser angiotensin receptor enkephalinase inhibitor, bil-mediċina rappreżentattiva tkun sacubitril valsartan sodium. Huwa komunement użat fil-prattika klinika għat-trattament ta 'insuffiċjenza tal-qalb kronika b'frazzjoni ta' ejection mnaqqsa. Dan il-prodott huwa prodott kompost li fih sacubitril, li jista 'jinibixxi enkephalinase, iżid il-livell ta' peptide natriuretic fiċ-ċirkolazzjoni tad-demm, jikkontrobatta b'mod effettiv is-sistema renin-angiotensin u l-attivazzjoni tas-sistema nervuża simpatetika, u għandu l-effetti ta 'eskrezzjoni tas-sodju, drenaġġ, u vażodilatazzjoni. Jista 'jtaffi r-remodeling tal-ventrikulari tax-xellug, itaffi s-sintomi ta' skumdità bħal tagħfis fis-sider u palpitazzjonijiet.
Il-valsartan li jinsab f'din il-mediċina jista 'jinibixxi r-riċetturi tal-angiotensin, ikollu effett li jbaxxi l-pressjoni tad-demm, itaffi l-ipertrofija ventrikulari tax-xellug ikkawżata minn pressjoni għolja, itejjeb il-pronjosi fit-tul ta' insuffiċjenza tal-qalb ikkawżata minn pressjoni għolja, u jkollu bidliet sinifikanti fis-sintomi ta 'insuffiċjenza tal-qalb b' pressjoni għolja.
X'inhuma l-kwistjonijiet bl-użu fit-tul ta 'LCZ696?
ARNI huwa magħmul minn imblokkaturi tar-riċettur ta' angiotensin II tip 1 (riċettur AT1) u inibituri ta' enkephalinase. ARNI huwa aktar effettiv fil-kontroll tal-pressjoni għolja minn inibituri ta' renin angiotensin aldosterone waħedhom. Il-kombinazzjoni tat-tnejn tifforma l-kumpless ewtektikuLCZ696, li jeżerċita effett sinerġistiku. Madankollu, għandu jiġi nnutat li hemm kontroversja konsiderevoli dwar l-effetti sekondarji potenzjali ta 'użu fit-tul ta' LCZ696 fuq il-ġisem tal-bniedem, inklużi edema vaskulari, kanċer, bronkite, infjammazzjoni u marda ta 'Alzheimer. L-aktar aspett kontroversjali huwa l-impatt tiegħu fuq il-funzjoni newroloġika. Hemm rapporti li jindikaw li LCZ696 jista 'jeżerċita effetti kardjoprotettivi mill-inqas sa ċertu punt billi jinibixxi d-degradazzjoni ta' bradykinin. Madankollu, żieda fil-livelli ta 'bradykinin mhux biss iżżid ir-riskju ta' edema vaskulari, iżda tista 'wkoll tikkawża l-akkumulazzjoni ta' proteina beta amilojde biex tifforma plakek newroinfjammatorji, u b'hekk tfixkel il-funzjoni konjittiva.
Esplorazzjoni ġdida ta 'inibituri ta' enkephalinase u indeboliment konjittiv!
L-aktar karatteristika impressjonanti tal-marda ta 'Alzheimer hija l-akkumulazzjoni ta' proteina -amyloid f'xi żoni tal-moħħ responsabbli għall-memorja u l-funzjoni konjittiva, li tifforma plakek infjammatorji, u t-tħabbil newrofibrillari ffurmati minn fosforilazzjoni eċċessiva ta 'proteina Tau biex tiżgura funzjoni normali tal-moħħ, li iwassal għal tnaqqis kortikali, telf massiv ta 'newroni fiż-żoni tal-moħħ u funzjoni sinaptika anormali, li tirriżulta f'indeboliment konjittiv tal-pazjenti. Enenkephalinase hija l-aktar enzima importanti biex tiddegrada l-proteina -amyloid. L-inibituri ta 'enkephalinase jistgħu jnaqqsu r-rata ta' degradazzjoni u t-tneħħija ta '-amyloid, iżidu l-akkumulazzjoni ta' -amyloid, jippromwovu l-formazzjoni ta 'plakki newroinfjammatorji extraċellulari, u jwasslu għall-ħsara ta' newroni tal-moħħ u ċelloli endoteljali.Sacubitril (AHU-377)huwa wieħed mill-komponenti attivi ta 'Sacubitril Valsartan Sodium(LCZ 696), u l-mekkaniżmu tiegħu jista 'jwassal għaż-żieda tal-livell ta' -amyloid fil-moħħ. Għalkemm xi dejta preklinika eżistenti dwar l-effett ta 'LCZ696 fuq l-akkumulazzjoni ta' -amyloid wriet riżultati ta 'sigurtà promettenti, xi studji wrew ukoll li l-espressjoni ta' ġeni u proteini enkephalinase fil-moħħ ta 'pazjenti bil-marda ta' Alzheimer naqset b'mod sinifikanti, u l-istudju epidemjoloġiku ta 'dimenzja relatata mard f'pazjenti anzjani b'insuffiċjenza tal-qalb issuġġerixxa li l-inċidenza tad-dimenzja f'pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb kienet għolja. Il-ħin tal-bidu tal-marda ta 'Alzheimer huwa aktar minn bosta deċennji, u l-ħin ta' segwitu tal-provi kliniċi eżistenti huwa relattivament qasir, għalhekk l-effetti potenzjali ta 'din il-mediċina fuq il-memorja u l-funzjoni konjittiva jeħtieġu riċerka itwal. Fi ftit kliem, hija meħtieġa aktar riċerka biex tesplora s-sigurtà tal-funzjoni konjittiva tal-inibituri tal-enkephalinase.
Ċaħda ta' responsabbiltà:L-informazzjoni ppubblikata fuq din il-websajt ġejja mill-internet, li ma jfissirx li din il-websajt jaqbel mal-fehmiet tagħha jew tikkonferma l-awtentiċità tal-kontenut. Jekk jogħġbok oqgħod attent biex tiddistingwiha. Barra minn hekk, il-prodotti pprovduti mill-kumpanija tagħna jintużaw biss għal riċerka xjentifika. Aħna m'aħniex responsabbli għall-konsegwenzi ta 'kwalunkwe użu mhux xieraq.
Jekk inti interessat fil-prodotti tagħna, jew għandek suġġerimenti kritiċi dwar l-artikoli tagħna jew m'intix kompletament sodisfatt bil-prodotti riċevuti, jekk jogħġbok ikkuntattjana wkoll permezzEmail :sales6@faithfulbio.com ; It-tim tagħna huwa impenjat li jiżgura s-sodisfazzjon sħiħ tal-klijenti.