Telmisartan Trab CAS 144701-48-4

Informazzjoni bażika ta' Telmisartan:

Trab ta' Telmisartanhuwa trab kristallin abjad jew abjad, li huwa bla riħa. Huwa kważi insolubbli f'pH=3 ~ 9. Ma jinħallx f'aċidu qawwi (iżda jinħall fl-aċidu idrokloriku). Solubbli f'soluzzjoni alkali qawwija.

Telmisartan huwa antagonist effettiv tar-riċettur ta' angiotensin II tip 1, li jista' jinibixxi l-attività tiegħu, u l-valur IC50 tiegħu huwa 9.2 nM.
Bħala imblokkatur tar-riċettur ta' angiotensin II, telmisartan għandu affinità partikolarment għolja għar-riċettur ta' angiotensin II tip I (AT1), li hija 3000 darba dik tar-riċettur ta' angiotensin II tip II (AT2). Il-half-life ta' telmisartan hija twila sa 24 siegħa, li hija l-itwal u l-aktar mqassma fil-volum fost mediċini simili.

Isem tal-prodott	Trab ta' Telmisartan
CAS	144701-48-4
Formula molekulari	C33H30N4O2
Piż molekulari	514.62
Punt tat-tidwib	261-263 grad
Densità	1.16
Punt tat-togħlija	771.9±70.0 grad (Imbassar)
Kondizzjoni tal-ħażna	2-8 grad
Solubilità	DMSO:>5 mg/mLat 60 grad
Dehra	trab abjad
Solubilità fl-ilma	insolubbli

 

X'inhiTelmisartan?

Trab ta' Telmisartanhija mediċina ġdida kontra l-pressjoni għolja u antagonist speċifiku tar-riċettur tal-angiotensin ⅱ (AT ⅰ), li jintuża biex jikkura pressjoni għolja essenzjali. Ir-riċettur ta' angiotensin Ⅱ sostitwit jeħel mas-sottotip tar-riċettur ATⅠ (sit ta' azzjoni magħruf ta' angiotensin Ⅱ) b'affinità għolja. Telmisartan m'għandu l-ebda effett agonist fuq is-sit tar-riċettur ⅰ u jeħel b'mod selettiv ma' riċettur ⅰ, u l-effett ta' rbit huwa dejjiemi. M'hemm l-ebda affinità għal riċetturi oħra (inklużi AT2 u riċetturi AT oħra b'inqas karatteristiċi). Il-funzjonijiet ta’ dawn ir-riċetturi l-oħra mhumiex magħrufa, u l-effett possibbli ta’ stimulazzjoni żejda tar-riċetturi minħabba ż-żieda fil-livell ta’ angiotensin ⅱ ikkawżat minn telmisartan mhuwiex magħruf ukoll. Telmisartan ma jinibixxix ir-renin fil-plażma umana jew jimblokka l-kanali tal-joni. Ma jinibixxix l-enzima li tikkonverti angiotensin ⅱ, iżda tista 'wkoll tiddegrada r-reazzjonijiet avversi kkawżati mill-azzjoni msaħħa ta' bradykinin. L-għoti ta '80mg telmisartan fil-ġisem tal-bniedem jista' kważi kompletament jinibixxi ż-żieda fil-pressjoni tad-demm ikkawżata minn angiotensin ⅱ. L-effett inibitorju dam għal 24 siegħa u kien għadu skopert fi 48 siegħa. L-effett ipotensiv gradwalment sar ovvju fi żmien 3 sigħat wara l-ewwel doża. L-effett massimu kontra l-pressjoni għolja jista' jinkiseb 4 ġimgħat wara l-bidu tat-trattament u jista' jinżamm fit-trattament fit-tul. Jekk it-trattament jiġi interrott f'daqqa, il-pressjoni tad-demm terġa 'lura gradwalment għal-livell ta' qabel it-trattament wara ftit jiem, mingħajr pressjoni għolja rebounding. L-inċidenza ta 'sogħla xotta fil-grupp ta' trattament kienet sinifikament aktar baxxa minn dik fil-grupp ta 'trattament ta' inibitur ta 'l-enżima li tikkonverti angiotensin.

Speċifikazzjoni tal-Prodott

X'inhu l-mekkaniżmu farmakoloġiku ta' Telmisartan?

1. Effett ipotensiv:Trab ta' Telmisartanhuwa antagonist tar-riċettur ta' angiotensin Ⅱ riversibbli u kompetittiv. Angiotensin Ⅱ sintetizzat minn mogħdija ta 'enżima li tikkonverti renin-angiotensin u mogħdija ta' enzima li tikkonverti mhux renin-angiotensin torbot ma 'riċetturi AT1 fuq membrani taċ-ċelluli tal-muskoli lixxi vaskulari, glandola adrenali, kliewi u qalb, li jikkawżaw vasokostrizzjoni, rilaxx ta' aldosterone u telf ta 'ilma.
2. Naqqas it-tagħbija tal-qalb: meta sseħħ insuffiċjenza tal-qalb, il-prodott jiddilata l-arterji u l-vini, u jnaqqas ir-reżistenza jew it-tagħbija ta 'wara tal-vini tad-demm periferali; Naqqas il-qbid kapillari pulmonari jew it-tagħbija minn qabel, u tnaqqas ukoll ir-reżistenza vaskulari pulmonari; Sabiex ittejjeb il-produzzjoni kardijaka, iżżid it-tolleranza għall-eżerċizzju u ttawwal il-ħin tal-eżerċizzju.
3. Oħrajn: Dan il-prodott jista 'wkoll ireġġa' lura l-ipertrofija ventrikulari tax-xellug, jipproteġi l-kliewi, jippromwovi l-eskrezzjoni tas-sodju u l-aċidu uriku fl-awrina, inaqqas b'mod sinifikanti l-proteinurja, u ovvjament ittardja l-progress tal-marda tal-kliewi fl-istadju finali.

X'inhu l-metodu sintetiku ta' Telmisartan?

2- N-propyl -4- methyl benzimidazole -6- carboxylic acid u N-methyl o-phenylenediamine irreaġixxew f'paraformaldehyde f'150 grad u ċiklizzati biex jiffurmaw 2- n-propyl {{9 }} metil -6-(1- metil benżimidażol -2- yl) benżimidażol. Imbagħad ġie alkilat b'tert-butyl 2-(4- bromomethylphenyl) benzoate f'dimethyl sulfoxide fil-preżenza ta 'tert-butoxide tal-potassju. Il-prodott miksub ġie idrolizzat f'dimethylformamide taħt l-azzjoni ta' trifluoroacetic acid biex jinkiseb Telmisartan. Id-dettalji huma kif ġej:

X'inhuma l-vantaġġi u l-iżvantaġġi ta' Telmisartan?

Vantaġġi ta' Telmisartan:

1. Trab ta' Telmisartangħandu solubilità qawwija fix-xaħam, penetrazzjoni qawwija tat-tessut, affinità għolja mar-riċettur AT1 ta 'angiotensin II, u effett antagonistiku qawwi fuq angiotensin II, għalhekk huwa l-aktar prodott b'saħħtu kontra l-pressjoni għolja ta' dan it-tip.
2. Il-half-life tal-plażma ta 'telmisartan tista' tilħaq 24 siegħa, li hija l-itwal f'dan it-tip ta 'prodotti. Telmisartan għandu karatteristiċi fit-tul u jista' jikkontrolla b'mod effettiv il-pressjoni tad-demm ta' 24-siegħa. Telmisartan jista’ jnaqqas kemm il-pressjoni tad-demm għolja kif ukoll dik baxxa fl-istess ħin, u l-effett kontra l-pressjoni għolja huwa stabbli u ħafif, bi ftit ċaqliq fil-pressjoni tad-demm. In vivo, 99% ta 'telmisartan huwa metabolizzat mill-fwied, u 1% biss jitneħħa mill-kliewi, li jnaqqas il-pressjoni tad-demm u ma jżidx il-piż fuq il-kliewi.
3. F'termini ta 'sigurtà, hemm ftit ħafna reazzjonijiet avversi tal-mediċina direttament relatati ma' telmisartan, li huwa wkoll vantaġġ kbir ta 'telmisartan.

Żvantaġġi ta' Telmisartan:
1. L-effett kontra l-pressjoni għolja huwa bil-mod, u ġeneralment jieħu 2 ~ 4 ġimgħat biex jinkiseb l-effett kontra l-pressjoni għolja. Jekk il-pressjoni tad-demm inizjali ma tkunx sa standard, m'għandekx għaġġla biex iżżidha jew tissostitwiha, u tinsisti li tuża l-pressjoni tad-demm tistabbilizza gradwalment.
2. Telmisartan jista 'jnaqqas il-funzjoni ta' filtrazzjoni glomerulari, li jwassal għal żieda fil-potassju fis-serum u l-krejatinina. Pazjenti b'insuffiċjenza renali għandhom jiġu mmonitorjati mill-qrib waqt it-trattament inizjali.
3. Telmisartan għandu tossiċità riproduttiva, li tista 'twassal għal oligohydramnios u abort spontanju f'nisa tqal, li jirriżulta f'ritard tat-tkabbir tal-fetu, malformazzjoni skeletriċi, ductus arteriosus patenti, ipoplażja tal-pulmun u tal-kliewi u anke mewt. Telmisartan għandu jiġi pprojbit fin-nisa tqal.

Fi ftit kliem, telmisartan għandu vantaġġi pendenti, effett ċar kontra l-pressjoni għolja, ħin twil ta 'azzjoni, protezzjoni ta' l-organi fil-mira, l-ebda żieda fil-piż tal-kliewi, u sigurtà u tolleranza tajba. Telmisartan għandu wkoll xi żvantaġġi, bħal bidu bil-mod, faċli biex tikkawża ż-żieda tal-potassju fis-serum u l-krejatinina, u tossiċità riproduttiva, għalhekk għandna nagħtu attenzjoni għaliha fil-proċess tal-użu.

Valsartan, Losartan carboxylic acid, Telmisartan u Irbesartan, liema huwa l-aħjar? Ħa nagħtikom tweġiba dettaljata:

1. Valsartan

Valsartan għandu intensità moderata kontra l-pressjoni għolja u huwa adattat għal pressjoni għolja essenzjali minn ħafifa għal moderata. Il-vantaġġi ta 'dan il-prodott huma ovvji. Għandu protezzjoni kardjovaskulari, jista 'jnaqqas il-mortalità u r-riskju ta' avveniment kardjovaskulari ta 'pazjenti b'infart mijokardijaku, itejjeb b'mod sinifikanti l-pronjosi ta' pazjenti b'insuffiċjenza tal-qalb, u jista 'jnaqqas zokkor fid-demm sawm u postprandjali, jipprevjeni d-dijabete, u jnaqqas il-proteina urinarja. Għandu l-effett li jipproteġi l-funzjoni renali u huwa l-uniku prodott kontra l-pressjoni għolja li ġie ppruvat li jtejjeb il-kwalità tal-ħajja sesswali ta 'pazjenti bi pressjoni għolja.

2. Losartan carboxylic acid

Losartan carboxylic acid huwa l-ewwel mediċina sartan fid-dinja, li għandha użu fit-tul, effetti stabbli u protezzjoni tal-kliewi. Jista 'jintuża biex jikkura pressjoni għolja u nefropatija dijabetika u għandu wkoll ċertu effett li jbaxxi l-aċidu uriku, għalhekk huwa adattat għal nies bi pressjoni għolja kkumplikata b'aċidu uriku għoli. Madankollu, minħabba li hija l-ewwel ġenerazzjoni ta 'Sartan, il-pressjoni tad-demm tagħha mhix għolja, l-assorbiment tiegħu mhuwiex għoli, madwar 30% biss u l-half-life tiegħu huwa biss 6 ~ 9 sigħat, li ma jistax jiggarantixxi tnaqqis stabbli tal-pressjoni tad-demm għal 24 sigħat, u l-prezz tiegħu huwa aktar għali minn sartans oħra, għalhekk bħalissa jintuża inqas.

3. Telmisartan

Telmisartan għandu l-vantaġġi ta 'firxa kbira ta' kontra l-pressjoni għolja, half-life twila, effett kurattiv dejjiemi, u protezzjoni kardjovaskulari, u huwa adattat għal pazjenti bi pressjoni għolja u mard kardjovaskulari jew avvenimenti kardjovaskulari ta 'riskju għoli, pereżempju, għat-trattament ta' segwitu ta ' pazjenti bi puplesija u infart mijokardijaku. L-iżvantaġġ huwa li l-effett kontra l-pressjoni għolja huwa ovvju wisq, u ħafna nies ikollhom pressjoni baxxa wara li jużawha, għalhekk agħti attenzjoni għall-monitoraġġ tal-pressjoni tad-demm wara li tużaha.

4. Irbesartan

Irbesartan għandu effett tajjeb kontra l-pressjoni għolja u effett ta 'mediċina dejjiema u huwa effettiv għan-nefropatija dijabetika, fibrillazzjoni atrijali, eċċ. Jista' jreġġa' lura l-ipertrofija ventrikulari tax-xellug u jnaqqas il-proteina urinarja. Huwa prodott kontra l-pressjoni għolja approvat mill-istat għat-trattament ta 'pressjoni għolja kkumplikata bid-dijabete tat-tip 2. Madankollu, għandu jiġi nnutat li irbesartan huwa prinċipalment metabolizzat mill-enzima CYP2C9 tal-fwied, għalhekk mhuwiex adattat għal pazjenti b'disfunzjoni tal-fwied. Fl-istess ħin, meta tuża irbesartan, għandha tingħata attenzjoni lill-interazzjoni tiegħu ma 'prodotti oħra.

B'mod ġenerali, dawn l-erba 'prodotti għandhom il-vantaġġi tagħhom stess, u pazjenti bi pressjoni għolja jistgħu jagħżlu skont is-sitwazzjoni tagħhom stess. Għandu jiġi nnutat li irrispettivament minn liema waħda tintuża, huwa meħtieġ li tagħmel xogħol tajjeb fil-monitoraġġ tal-pressjoni tad-demm u reviżjoni regolari biex jiġu evitati effetti sekondarji jew kumplikazzjonijiet ta 'pressjoni għolja.

It-tags Popolari: Telmisartan trab cas 144701-48-4, Ċina, fornituri, manifatturi, fabbrika, personalizzati, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, pur, produttur, skont, għall-bejgħ, fl-istokk, kampjun ħieles, trab mhux maħdum, materja prima, magħmul fi Iċ-Ċina