Sitagliptin Phosphate Monohydrate APIil-kodiċi MK-0431 ġie approvat mill-FDA f'Ottubru 2006 għat-trattament tad-dijabete tat-tip 2. Provi kliniċi juru li huwa effettiv ħafna fit-trattament tad-dijabete tat-tip 2. Bħala tip ġdid ta 'materja prima ipogliċemika, mhux biss għandha l-vantaġġi ta' dipendenza fuq iz-zokkor fid-demm u effett ipogliċemiku moderat, iżda żżid ukoll is-sekrezzjoni tal-insulina mingħajr ipogliċemija u effettivament ittaffi l-ġuħ. Fl-investigazzjoni tal-applikazzjoni, m'għandha wkoll l-ebda effetti sekondarji bħal dardir, rimettar, edema u żieda fil-piż.
|
Oġġett |
Speċifikazzjoni | Riżultati | |
|
Dehra |
Trab fin abjad jew isfar ċar |
jikkonforma |
|
|
Identifikazzjoni |
L-ispettru IR tal-kampjun huwa konsistenti ma' dak tar-referenza |
jikkonforma |
|
|
|
Il-ħin ta 'żamma tal-quċċata ewlenija tal-prodott jikkorrispondi għal dak tal-istandard |
jikkonforma |
|
|
Solubilità |
Ħfief ħafna Solub fl-ilma;solub fl-alkali-OH Soln ;Kważi insolub fl-etanol, aċetun, Ether, kloroform |
jikkonforma |
|
|
Punt tat-tidwib |
274 grad -280 grad |
140.9 grad |
|
|
Kontenut tal-Ilma |
NMT10.0% |
0.5% |
|
|
PH |
2.6-3.0 |
2.9 |
|
|
Daqs tal-partiċelli |
100% permezz ta '65 mesh, Mhux inqas dak 60% permezz ta' 80 malja |
jikkonforma |
|
|
Densità |
0.35-0.60g/ml |
jikkonforma |
|
|
Metall Tqil |
NMT 10 ppm |
5ppm |
|
|
Arseniku |
NMT 1.0 ppm |
0.5ppm |
|
|
Ċomb |
NMT1.5 ppm |
0.8ppm |
|
|
Kadmju |
NMT0.5ppm |
0.1ppm |
|
|
Merkurju |
NMT1.56ppm |
1.0ppm |
|
|
Telf fuq Tnixxif |
NMT1.0% |
0.5% |
|
|
Pyridoxine HCL |
NMT 0.50% |
0.1% |
|
|
Solvi=nijiet residwi |
Methylbenzene |
NMT 890 ppm |
550ppm |
|
|
Etanol |
NMT 5000ppm |
1000ppm |
|
|
N-Alkoħol butiliku |
NMT 5000ppm |
1000ppm |
|
Assaġġ (sustanza mnixxfa) |
98.0%-102.0.% |
99.0% |
|
|
Testijiet Mikrobijoloġiċi |
Għadd totali tal-Pjanċi |
NMT1000CFU/g |
jikkonforma |
| Konklużjoni | Jikkonformaw mal-ispeċifikazzjoni tal-intrapriża. | ||
X'inhi l-azzjoni farmakoloġika ta' sitagliptin phosphate monohydrate?
DPP-4 (magħruf ukoll bħala CD26) hija enzima espressa fuq il-wiċċ taċ-ċelluli T u għandha rwol importanti fir-regolazzjoni immuni. Minbarra l-incretin degradanti, DPP-4 jista 'wkoll idrolizza diversi peptidi bijoattivi, inkluż l-ormon li jirrilaxxa l-ormon tat-tkabbir, newropeptide Y, peptide li jattiva l-adenylate cyclase pitwitarju, u peptide li jirrilaxxa gastrin. Fosthom, glucagon bħal peptide-1 għandu half-life qasira ħafna fil-plażma (t ₁/₂ ≈ 1 minuta) u huwa faċilment degradat minn DPP-4. Ibbażat fuq dan il-mekkaniżmu, l-iżvilupp tal-materja prima farmaċewtika għas-sistema insulinotropika intestinali jiffoka prinċipalment fuq iż-żewġ direzzjonijiet li ġejjin:
1: Huwa l-iżvilupp ta 'analogi tal-peptidi li mhumiex faċilment degradati minn DPP-4 u jistgħu jattivaw riċetturi GLP-1, bħall-2005 FDA approvatExenatide. Jista 'jissimula l-effetti fiżjoloġiċi ta' GLP-1 filwaqt li jevita degradazzjoni rapida minn DPP-4.
2: Qed niżviluppaw inibituri DPP-4, rappreżentati minn sitagliptin. Ir-riċerka wriet liSitagliptin phosphate monohydrate API 98% puritàjista 'jtejjeb l-attività u l-livelli ta' GLP-1 endoġenu u peptidi insulinotropiċi dipendenti fuq il-glukożju billi jinibixxi b'mod selettiv DPP-4. Minħabba l-effett ta 'promozzjoni tas-sekrezzjoni ta' l-insulina dipendenti fuq il-glukożju fid-demm tiegħu, jista 'jnaqqas b'mod sinifikanti r-riskju ta' ipogliċemija kkawżata minn trabijiet ipogliċemiċi tradizzjonali mhux ipproċessati. Sadanittant, juri selettività għolja lejn DPP-4 (b'proporzjon ta 'selettività ta' madwar 2600:1 għal DPP-8/DPP-9), li jagħmilha inqas suxxettibbli għal reazzjonijiet avversi kkawżati mill-inibizzjoni ta 'DPP-8/DPP-9. Barra minn hekk, l-effett tiegħu li jżid il-livelli ta 'GLP-1 huwa relattivament ħafif, li jgħin biex jiġu evitati effetti sekondarji gastrointestinali bħal dardir u rimettar ikkawżati minn GLP-1 eċċessiv.
X'inhuma l-vantaġġi u l-iżvantaġġi ta 'Sitagliptin phosphate monohydrate API meta mqabbla ma' inibituri DPP-4 oħra (bħal saxagliptin)?
Sitagliptin phosphate monohydrate APIu saxagliptin huma t-tnejn inibituri DPP-4, u l-effetti ipogliċemiċi tagħhom huma ġeneralment ekwivalenti, iżda hemm differenzi fil-farmakokinetika, l-interazzjoni farmakoloġika u s-sigurtà. Il-paragun speċifiku huwa kif ġej:
| Dimensjoni tal-kuntrast | Sitagliptin Phosphate Monohydrate | Saxagliptin |
| farmakokinetiċi | Il-half life hija madwar 12.4 siegħa, darba kuljum, mhux affettwata mill-ikel. | Il-half-ħajja hija ta' madwar 2.5 sigħat, iżda l-metaboliti attivi għandhom effett-dejjiema. Jingħataw ukoll darba kuljum u mhumiex affettwati mill-ikel. |
| Mogħdija metabolika | Madwar 79% jitneħħa mill-kliewi fil-prototip, u d-doża ta 'insuffiċjenza renali teħtieġ li tiġi aġġustata skond eGFR. | Prinċipalment metabolizzat mill-enzimi CYP3A4/5 tal-fwied, pazjenti b'insuffiċjenza renali (eGFR<45) need to reduce their dosage. |
| Interazzjonijiet mediċi | Hemm inqas interazzjoni bejn il-materja prima farmaċewtika, u l-kombinazzjoni ma 'materja prima ipogliċemiċi komuni hija aktar sigura. | Meta jintuża flimkien ma' inibituri qawwija ta' CYP3A4 (bħal ketoconazole), id-dożaġġ għandu jitnaqqas; L-użu kkombinat ma' indutturi bħal rifampicin jista' jnaqqas l-effikaċja. |
| Fokus fuq is-sigurtà | Riskju baxx ta 'ipogliċemija, effetti sekondarji komuni jinkludu reazzjonijiet ta' sensittività eċċessiva, enzimi tal-fwied elevati, infezzjonijiet tal-apparat respiratorju ta 'fuq, eċċ. | Ir-riskju ta 'ipogliċemija jiżdied meta kkombinat ma' insulina jew sulfonylureas; Hemm studji li jissuġġerixxu li jista 'jkun kemmxejn assoċjat ma' riskju akbar ta 'insuffiċjenza tal-qalb. |
| Popolazzjoni Applikabbli | L-interazzjoni bejn il-materja prima tal-mediċina hija minima, u tagħmilha adattata għal pazjenti li jeħtieġu l-kombinazzjoni ta 'materja prima farmaċewtika multipli. | Oqgħod attent meta tużah flimkien ma 'ċerti inibituri qawwija; Individwi bi storja ta' insuffiċjenza tal-qalb jew riskju għoli għandhom jiġu evalwati b'kawtela. |
X'inhuma r-reazzjonijiet avversi ta' Sitagliptin phosphate monohydrate API?
Sitagliptin phosphate monohydrate APIgħandu tolleranza ġenerali tajba, u reazzjonijiet avversi komuni jinkludu nażofarinġite, uġigħ ta 'ras, sturdament, skumdità addominali, stitikezza, dijarea, u raxx, li huma ġeneralment ħfief u l-aktar li jillimitaw lilhom infushom. Madankollu, għandha tiġi eżerċitata kawtela kontra riskji rari iżda serji bħal ipogliċemija (speċjalment meta kkombinati ma’ insulina jew materja prima sulfonylurea), pankreatite akuta, ħsara akuta fil-kliewi, disfunzjoni tal-fwied, pnewmonja interstizjali, ostruzzjoni intestinali, rabdomijolisi, tromboċitopenja, bullous, anema allerġika, reazzjoni allerġika sindromu Johnson, eċċ.). It-trab Sitagliptin posphate monohydrate huwa prinċipalment eliminat mill-kliewi. Għal pazjenti b'insuffiċjenza renali moderata għal severa, id-dożaġġ għandu jiġi aġġustat skont ir-rata ta' tneħħija tal-krejatinina biex tiġi evitata l-akkumulazzjoni tal-mediċina. Huwa pprojbit għal nies allerġiċi għal dan il-prodott, pazjenti b'dijabete tat-tip 1 u pazjenti b'ketoaċidożi tad-dijabete. Nisa fit-tqala u fit-treddigħ għandhom jiżnu l-vantaġġi u l-iżvantaġġi qabel ma jużawh
Varjetà ta 'metodi ta' tbaħħir għalik li tagħżel
|
Ħin tat-Trasport |
Metodu tat-tbaħħir |
Rekwiżiti tal-piż tal-merkanzija |
Vantaġġ |
|
3-7 ijiem |
DHL, il-Ġermanja DHL, il-Ġermanja DPD, |
Adattat għal taħt il-50kg. |
Għandna mħażen fil-Ġermanja u Kalifornja, l-Istati Uniti, |
|
7-15-il jum |
Bl-Ajru |
Adattat għal aktar minn 50kg. |
|
|
15-60 jum |
Bil-Baħar |
Adattat għal aktar minn 500kg. |
Il-qawwiet tagħna:
Il-kumpanija tagħna għaddiet iċ-ċertifikazzjoni tas-sistema tal-ġestjoni tal-kwalità tal-FDA u ISO19001. U għandna ftehimiet ta 'kooperazzjoni interna ma' fabbriki u laboratorji multipli fiċ-Ċina, il-kumpanija tagħna tista 'tipprovdiSitagliptin Phosphate Monohydrate API Trabeċċ bi prezz aktar favorevoli. Jekk inti interessat, jekk jogħġbok ħalli messaġġ.
Aħna mhux biss għandna vantaġġi uniċi fit-trasport, iżda nappoġġjaw ukoll metodi ta 'ħlas multipli, kemm jekk tuża dollari Amerikani, ewro, dollari Awstraljani, jew muniti lokali minn Singapor, Malasja, Tajlandja, eċċ. Nistgħu wkoll nappoġġjaw muniti lokali f'dawn ir-reġjuni u pajjiżi. Barra minn hekk, aħna nappoġġjaw ukoll karti tal-bank (karti tal-kreditu, eċċ.) għall-ħlasijiet.
FAQ:
Q1. Kif taħżen?
Huwa rakkomandat li taħżen issiġillat, 'il bogħod mid-dawl, u umdità f'2-8 gradi C. Taħt kundizzjonijiet niexfa u ssiġillati, Sitagliptin phosphate monohydrate trab solidu normalment jista 'jinħażen b'mod stabbli għal diversi snin. Is-soluzzjoni għandha tintuża kemm jista 'jkun malajr wara l-preparazzjoni, jew iffriżata f'-20 grad C jew -80 grad C wara l-ippakkjar.
Q2. X'inhi l-istabbiltà tiegħu?
Sitagliptin phosphate monohydrate API Trabhuwa stabbli taħt kundizzjonijiet ta 'ħażna konvenzjonali. Is-soluzzjoni tagħha hija stabbli taħt kundizzjonijiet aċidużi u newtrali, iżda tiddegrada maż-żmien taħt kundizzjonijiet alkalini. Għalhekk, ambjenti alkalini qawwija għandhom jiġu evitati matul il-produzzjoni u l-analiżi tal-formulazzjonijiet.
Q3. X'inhuma l-impuritajiet ewlenin tiegħu?
L-impuritajiet huma prinċipalment maqsuma f'żewġ kategoriji:
Impuritajiet tal-proċess: intermedji jew prodotti sekondarji ġġenerati matul il-proċess ta' sinteżi.
Impuritajiet ta' degradazzjoni: prodotti ta' ossidazzjoni jew idroliżi prodotti taħt kundizzjonijiet ta' dawl, temperatura għolja jew aċidu-bażiku.
Diversi impuritajiet magħrufa huma elenkati fil-farmakopea u jeħtieġu kontroll kwalitattiv u kwantitattiv permezz ta' metodi bħall-HPLC
Ċaħda: L-informazzjoni ppubblikata fuq din il-websajt ġejja mill-internet, li ma jfissirx li din il-websajt jaqbel mal-fehmiet tagħha jew tikkonferma l-awtentiċità tal-kontenut. Jekk jogħġbok oqgħod attent biex tiddistingwiha. Barra minn hekk, il-prodotti pprovduti mill-kumpanija tagħna jintużaw biss għal riċerka xjentifika. Aħna m'aħniex responsabbli għall-konsegwenzi ta' kwalunkwe użu mhux xieraq.
Jekk inti interessat fil-prodotti tagħna, jew għandek suġġerimenti kritiċi dwar l-artikoli tagħna jew m'intix kompletament sodisfatt bil-prodotti riċevuti, jekk jogħġbok ikkuntattjana billiEmail :sales6@faithfulbio.com . It-tim tagħna huwa impenjat li jiżgura s-sodisfazzjon sħiħ tal-klijenti.
It-tags Popolari: sitagliptin phosphate monohydrate api cas 654671-77-9, Ċina, fornituri, manifatturi, fabbrika, personalizzati, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, pur, produttur, skont, għall-bejgħ, fl-istokk, kampjun ħieles, trab mhux maħdum, materja prima, magħmul fiċ-Ċina






