ORM-15341 CAS 1297537-33-7

X'inhu ORM-15341?

Ketodarolutamide (ORM-15341) ġab attenzjoni sinifikanti fit-trattament tal-kanċer tal-prostata. Huwa antagonist sħiħ kompetittiv tar-riċettur ta 'androġeni mhux sterojdi qawwi u ta' affinità kbira. Essenzjalment, huwa l-metabolit attiv ewlieni tal-prodott kontra l-androġenu tal--ġenerazzjoni li jmiss ODM-201 fil-ġisem tal-bniedem. Fi kliem ieħor, wara li l-pazjenti jużaw ODM-201, il-kompost attiv jiġi parzjalment konvertit għalORM-15341, li juri wkoll effett inibitorju qawwi ħafna fuq l-attività tal-kanċer.

Ketodarolutamide jinibixxi t-traslokazzjoni nukleari AR indotta minn testosterone-. L-ispeċifiċità eċċellenti tagħha tinterferixxi mal-proliferazzjoni ta' ċelloli tal-kanċer tal-prostata dipendenti minn AR-u turi attività kontra t-tumur f'mudelli ta' kanċer tal-prostata reżistenti għall-kastrazzjoni-.

ikkuntattjana bl-Email :sales6@faithfulbio.com

X'inhu l-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' ORM-15341?

ORM-15341 hija molekula regolatorja ta 'riċettur ta' androġenu mhux sterojdi u l-metabolit attiv ewlieni prodott wara li l-kompost orali ODM-201 jidħol fil-ġisem tal-bniedem. Wara l-inġestjoni orali ta 'ODM-201, huwa metabolizzat fil-ġisem f'Ketodarolutamide, li hija s-sustanza attiva ewlenija għall-funzjoni regolatorja tar-riċettur ta' androġeni tagħha.

Jaġixxi primarjament fuq ir-riċettur ta' l-androġeni, mira ewlenija għall-proliferazzjoni taċ-ċelloli tal-kanċer tal-prostata. Dejta sperimentali relatata tikkonferma li ORM-15341(Ketodarolutamide) għandu affinità qawwija għar-riċettur ta 'androġenu, b'konċentrazzjoni inibitorja nofs massima (IC50) ta' 38 nanomole għal kull litru u kostanti ta 'rbit kompetittiv ta' 8 nanomoles għal kull litru, li turi effikaċja superjuri meta mqabbla ma 'enzalutamide u apalutamide.

Anke kontra mutanti tar-riċetturi tal-androġeni b'effikaċja mdgħajfa f'ħafna prodotti użati b'mod komuni,ORM-15341xorta jista' jeżerċita l-effett regolatorju tiegħu b'mod normali, billi jistabbilixxi l-pedament sperimentali għall-applikazzjoni tiegħu fil-kastrazzjoni-kanċer tal-prostata reżistenti. Fl-istess ħin, jista 'jinibixxi t-traslokazzjoni nukleari tar-riċettur ta' androġenu indott ta 'androġenu-, u jżomm attività awtoregolatorja stabbli anke fiċ-ċelloli tal-kanċer tal-prostata b'espressjoni żejda tar-riċettur ta' androġenu.

Minħabba l-penetrazzjoni baxxa tal-barriera tad-demm-moħħ tal-kompost ġenitur tiegħu ODM-201, Ketodarolutamide kważi ma jipproduċi l-ebda effett sinifikanti relatat mas-sistema nervuża ċentrali-in vivo u ma jfixkilx b'mod sinifikanti l-loop ta' feedback tal-androġenu uman. Studji kliniċi wrew li f'pazjenti b'kanċer tal-prostata reżistenti għall-kastrazzjoni metastatika-kkurati b'ODM-201 li ma kinux irċevew trattamenti oħra, 86% tal-pazjenti esperjenzaw tnaqqis ta' 50% jew aktar fil-livelli tal-antiġen speċifiku għall-prostata (PSA) meta mqabbla mal-valuri inizjali tagħhom. Dan l-effett pożittiv huwa relatat mill-qrib mal-attività regolatorja tar-riċettur tal-androġeni inerenti fl-ORM-15341 innifsu.

ORM-15341 se jaffettwa l-livelli normali ta 'androġeni fil-ġisem?

Skont riċerka eżistenti, ORM-15341 ma jaffettwax il-livelli normali ta 'androġeni fil-ġisem.

Fi studji fuq l-annimali li jimmiraw il-kompost ġenitur tiegħu, ODM-201, instab li dan il-kompost ma jinterferixxix mal-loop feedback androgen tal-assi hypothalamus-pitwitarja-gonadi. Fi kliem ieħor, ODM-201 u l-metabolit tiegħu ORM-15341(Ketodarolutamide), filwaqt li jinterferixxu mas-sinjalar tar-riċetturi tal-androġeni, ma jaffettwawx iċ-ċentri regolatorji normali tal-ormoni tal-ġisem, u għalhekk ma jikkawżawx varjazzjonijiet anormali fil-livelli ta 'testosterone fis-serum.

Huwa antagonist tar-riċettur tal-androġeni. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu huwa li jorbot direttament mar-riċetturi ta' androġeni, u jimblokka l-opportunità li l-androġeni jingħaqdu mar-riċetturi, aktar milli jaffettwaw is-sintesi jew is-sekrezzjoni ta 'androġeni. Fi kliem sempliċi, ma jnaqqasx l-ammont ta 'androġeni, iżda pjuttost tokkupa r-riċetturi ta' androġeni, u tevita li l-androġeni jorbtu.

Dan il-mod ta 'azzjoni jagħmelORM-15341differenti b'mod sinifikanti minn xi prodotti anti-androġeniċi preċedenti, u tal-ewwel huwa aktar effettiv.

Barra minn hekk, il-kompost prinċipali ta 'ORM-15341, ODM-201, għandu rata baxxa ħafna ta' penetrazzjoni tal-barriera tad-demm u l-moħħ, li tkompli tnaqqas l-impatt potenzjali tagħha fuq is-sistema nervuża ċentrali u ċ-ċentri regolatorji endokrinali.

Fil-qosor, l-azzjoni ta 'ORM-15341(Ketodarolutamide) hija limitata preċiżament għal-livell tar-riċettur, li teżerċita l-effetti tagħha mingħajr ma tfixkel il-bilanċ endokrinali ġenerali u tgħin biex tinżamm l-omeostasi ormonali normali fil-pazjenti.

MF ta' ORM-15341

Punt tat-tidwib	210 - 212C
Punt tat-togħlija	714.7±60.0 grad (Imbassar)
Densità	1.41±0.1 g/cm3 (Mbassra)
Piż molekulari	396.83
Kundizzjonijiet tal-ħażna	-20 grad Freezer, Taħt atmosfera inerta
Koeffiċjent tal-aċidità	8.70±0.10

Speċifikazzjoni

Varjetà ta 'metodi ta' tbaħħir għalik li tagħżel

Il-qawwiet tagħna:

Il-kumpanija tagħna għaddiet iċ-ċertifikazzjoni tas-sistema tal-ġestjoni tal-kwalità tal-FDA u ISO19001. U għandna ftehimiet ta 'kooperazzjoni interna ma' fabbriki u laboratorji multipli fiċ-Ċina, il-kumpanija tagħna tista 'tipprovdiORM-15341eċċ bi prezz aktar favorevoli. Jekk inti interessat, jekk jogħġbok ħalli messaġġ.
Aħna mhux biss għandna vantaġġi uniċi fit-trasport, iżda nappoġġjaw ukoll metodi ta 'ħlas multipli, kemm jekk tuża dollari Amerikani, ewro, dollari Awstraljani, jew muniti lokali minn Singapor, Malasja, Tajlandja, eċċ. Nistgħu wkoll nappoġġjaw muniti lokali f'dawn ir-reġjuni u pajjiżi. Barra minn hekk, aħna nappoġġjaw ukoll karti tal-bank (karti tal-kreditu, eċċ.) għall-ħlasijiet.

FAQ:

Q1: Kemm huwa effettiv ORM-15341 fl-inibizzjoni tar-riċetturi tal-androġeni?
Dejta sperimentali in vitro turi li Ketodarolutamide jikseb nofs -konċentrazzjoni inibitorja massima (IC50) ta 'madwar 38 nanomole fuq ir-riċettur ta' androġenu, li jikkorrispondi għal kostanti ta 'inibizzjoni ta' rbit ta '8 nanomoles biss. Taħt l-istess kundizzjonijiet sperimentali, il-valur korrispondenti għal ingredjenti attivi simili tat-tieni-ġenerazzjoni huwa 86 nanomoles, li juri li l-effikaċja tiegħu li torbot mar-riċettur hija aktar minn għaxar darbiet ogħla. Barra minn hekk, iżomm effett stabbli u effettiv ħafna kontra diversi varjanti tar-riċetturi, li jagħmilha adattata għall-biċċa l-kbira tal-każijiet ta 'użu fejn tista' tiżviluppa t-tolleranza.
Q2: X'inhuma l-vantaġġi ta 'ORM-15341?
Studji wrew li l-proporzjon tal-konċentrazzjoni tal-moħħ-għall--plażma ta' ORM-15341(Ketodarolutamide) huwa estremament baxx, u għalhekk kważi qatt ma jidħol fis-sistema nervuża ċentrali. Għalhekk, għandha penetrazzjoni estremament baxxa tal-barriera tad-demm-moħħ, li hija l-akbar vantaġġ tagħha.
Q3: Huwa ORM-15341effettiv meta jintuża waħdu?

ORM-15341jista 'jintuża waħdu fuq bażi ta' kuljum biex jeżerċita l-effetti tiegħu direttament. Jista 'jaġixxi b'mod stabbli fuq ir-riċetturi korrispondenti, jimblokka b'mod preċiż it-trasduzzjoni tas-sinjal relatat, u jirregola bla xkiel l-istati fiżjoloġiċi relatati tal-ġisem.

Ċaħda: L-informazzjoni ppubblikata fuq din il-websajt ġejja mill-internet, li ma jfissirx li din il-websajt jaqbel mal-fehmiet tagħha jew tikkonferma l-awtentiċità tal-kontenut. Jekk jogħġbok oqgħod attent biex tiddistingwiha. Barra minn hekk, il-prodotti pprovduti mill-kumpanija tagħna jintużaw biss għal riċerka xjentifika. Aħna m'aħniex responsabbli għall-konsegwenzi ta' kwalunkwe użu mhux xieraq.

Jekk inti interessat fil-prodotti tagħna, jew għandek suġġerimenti kritiċi dwar l-artikoli tagħna jew m'intix kompletament sodisfatt bil-prodotti riċevuti, jekk jogħġbok ikkuntattjana billiEmail :sales6@faithfulbio.com . It-tim tagħna huwa impenjat li jiżgura s-sodisfazzjon sħiħ tal-klijenti.

It-tags Popolari: orm-15341 cas 1297537-33-7, Ċina, fornituri, manifatturi, fabbrika, personalizzati, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, pur, produttur, skont, għall-bejgħ, fl-istokk, kampjun ħieles, trab mhux maħdum, materja prima, magħmul fiċ-Ċina