Trab ta' Nilotinib CAS 641571-10-0

Trab ta' Nilotinibhija kimika solida offwajt. Il-formula molekulari hija C28H22F3N7O, il-piż molekulari huwa 529.51600, u d-densità hija 1.36 g/cm3. Nilotinib huwa mediċina kontra t-tumur, li hija inibitur ta 'tyrosine kinase orali selettiv ħafna żviluppat minn Novartis Pharmaceutical Company ta' l-Isvizzera. Il-monohydrochloride monohydrate tiegħu ġie approvat mill-FDA f'Ottubru 2007, u l-isem kummerċjali tiegħu huwa Tasigna. Jintuża klinikament biex jikkura lewkimja majelojde kronika b'imatinib mesylate ineffettiv.

X'inhu Nilotinib?

Trab ta' Nilotinibintuża fil-klinika. Huwa tip ta 'mediċina ta' affinità għolja u multi-mira. Meta mqabbel ma 'l-inibituri ta' tyrosine kinase ta 'l-ewwel ġenerazzjoni, l-effett kurattiv huwa mtejjeb ħafna, l-effett huwa aktar mgħaġġel, u għandu effett terapewtiku ovvju fuq pazjenti CML tolleranti għal imatinib. Nilotinib għandu l-vantaġġi ta 'selettività għolja u ftit effetti sekondarji, għalhekk ġie approvat għal trattament kliniku, li juri s-superjorità tiegħu fuq mediċini tradizzjonali kontra t-tumur fit-trattament, jegħleb in-nuqqasijiet ta' selettività fqira u reazzjonijiet avversi qawwija fit-trattament tad-droga tradizzjonali, u jikseb effett notevoli ta 'trattament kliniku.

Kif jaħdem Nilotinib?

(1) sinteżi ta' 3-acetamido -4- metil -N-[3-(4- metil -1H- imidazole -1- yl) {{ 10}} trifluorometilfenil] benzamide (intermedju I):

100g ta '3- acetamido-p-toluic acid u 100mL ta' methylene chloride tpoġġew fi flixkun ta 'reazzjoni niexfa, imbagħad 200mL ta' thionyl chloride ġew miżjuda b'taħwid, u mbagħad imsaħħan u refluxed għal 4 sigħat. Wara li evapora s-solvent tal-klorur tal-metilin u l-klorur tas-sulfolan żejjed taħt pressjoni mnaqqsa, 300mL ta' klorur tal-metilin, 125g ta' 3-(4- metil -1H-imidazolyl) -5- trifluorometilanilina u 108g ta' triethylamine tpoġġew fil-fdal fil-flixkun imbagħad, u t-taħlita ġiet imsaħħan u refluxed għal 8 sigħat. Wara r-reazzjoni, is-solvent dichloromethane ġie distillat, il-likwidu residwu ġie mferra f'300mL ilma, solidu isfar ġie preċipitat, iffiltrat, u mnixxef biex jinkisbu 202g ta 'prodott b'rendiment ta' 93.7%.

(2) Sinteżi ta' 4-metil -N-[3-(4- metil -1H imidazolyl) -5- trifluorometilfenil ]-3- melħ guanidinobenzamide ( intermedju II):

45g ta '50% soluzzjoni milwiema ta' cyanamide, 500mL ta 'etanol, u I200g ta' intermedjarju jitpoġġew fi flixkun ta 'reazzjoni, u 245mL ta' 30% aċidu nitriku dilwit huwa miżjud bir-reqqa taħt tħawwad, u r-reazzjoni titwettaq f'20 grad għal 20h. Fl-aħħar tar-reazzjoni, ġew miżjuda 300mL ta 'ilma tas-silġ, imħawda, u ffriżati sa -5 grad, miżmuma għal sagħtejn, is-solidu kristallin isfar ippreċipitat permezz ta' filtrazzjoni ta 'ġbid, laħlaħ bi ftit ilma tas-silġ, u mnixxef għal tikseb 208g ta 'prodott b'rendiment ta' 90.4%.

(3) Sinteżi ta' nilotinib:

832mL ta' etanol, 48g ta' idrossidu tas-sodju, 76g ta' 3- dimetilamino -1-(3- piridil) -2- propilene -1- wieħed, u 20 8 g ta 'intermedju II tpoġġew fi flixkun ta' reazzjoni, u r-reazzjoni ġiet imsaħħan, imħawda u refluxed għal 40 siegħa. Fl-aħħar tar-reazzjoni, tkessiħ għal 0 grad, kristallizzazzjoni għal 2 sigħat, filtrazzjoni tal-ġbid, u ħasil bl-ilma biex tikseb prodott imxarrab nilotinib.

Nilotinib prodott imxarrab tpoġġa fi 3 darbiet il-piż ta 'etanol, mħawwad, u niżel bil-mod b'35% aċidu idrokloriku sakemm pH=2 ~ 3, u wara nofs siegħa, il-pH baqa' ma nbidilx. Wara t-tisħin, id-dewweb, id-dekolorizzazzjoni b'karbonju attiv, l-iffiltrar, il-kristallizzazzjoni tal-iffriżar, il-filtrazzjoni tal-ġbid u t-tnixxif, inkisbu 202g ta 'prodott, b'rendiment ta' 88.6% u purità ta '99.86%.

Kif tagħżel aktar prodotti

Ibgħat l-Inkjesta tiegħek għal aktar dettalji, Ikklikkja email:allen@faithfulbio.comIssa.

Tista' wkoll tikkuntattjani permezz ta' WhatsApp:+86 13137770562

Varjetà ta 'metodi ta' tbaħħir għalik li tagħżel

Ċaħda: L-artikoli ppubblikati fuq dan is-sit jintużaw prinċipalment biex jippromwovu skambji u tagħlim akkademiċi, u ma jfissirx li dan is-sit jaqbel mal-fehmiet tiegħu jew jikkonferma l-awtentiċità tal-kontenut tiegħu. Jekk jogħġbok iffiltra bir-reqqa. Jekk temmen li dan l-artikolu qed jikser, jekk jogħġbok ikkuntattja lill-amministratur. Aħna m'aħniex responsabbli għall-konsegwenzi tal-użu tal-informazzjoni u s-servizzi fuq din il-websajt.

Nota: Dan il-kompost għandu jintuża għal skopijiet ta 'riċerka biss. Dawn id-dikjarazzjonijiet ma ġewx evalwati mill-Food and Drug Administration. Jekk jogħġbok ikkonsulta lit-tabib tiegħek u tgħallem dwar studji disponibbli qabel tużahom. Dan il-prodott mhuwiex maħsub biex jiddijanjostika, jikkura, jfejjaq jew jipprevjeni xi marda.

It-tags Popolari: nilotinib trab cas 641571-10-0, fornituri, manifatturi, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, pur, produttur, għall-bejgħ