x'inhu Trab Cabozantinib?
Cabozantinib huwa mediċina ġdida mmirata molekulari żviluppata minn Exelixis Biopharmaceutical Company fl-Istati Uniti. Fid-29 ta’ Novembru 2012, l-Amministrazzjoni tal-Ikel u d-Droga tal-Istati Uniti (FDA) approvat cabozantinib għat-trattament ta’ kanċer tat-tirojde medullari tal-medullari lokalment avvanzat jew metastatiku malinn mhux resectable.Trab tal-Cabozantinibjinsab fi klassi ta’ mediċini msejħa inibituri tal-kinażi. Taħdem billi timblokka l-azzjoni ta’ proteina anormali li tindika liċ-ċelloli tal-kanċer biex jimmultiplikaw. Dan jgħin biex inaqqas jew iwaqqaf it-tixrid taċ-ċelluli tal-kanċer.
![]() |
Isem tal-prodott |
Cabozantinib |
|
CAS |
849217-68-1 |
|
|
Formula molekulari |
C28H24FN3O5 |
|
|
Piż molekulari |
501.51 |
|
|
Numru EINECS |
692-846-8 |
|
|
Kondizzjoni tal-ħażna |
-20 Grad Freezer |
|
|
Dehra |
trab abjad |
|
|
punt tat-tidwib |
212-215 grad | |
|
Solubilità |
Maħlul f'dimethyl sulfoxide |
Trab Cabozantinib għandu attività bijoloġika?
Trab Cabozantinib (XL184, BMS-907351) huwa inibitur effettiv ta 'VEGFR2 b'IC5 0 ta' 0.035nM f'assaġġi mingħajr ċelluli. Jinibixxi wkoll b'mod effettiv c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2, u AXL b'valuri IC50 ta' 1.3nM, 4nM, 4.6nM, 12nM/11.3nM/6nM, 14.3nM, u 7nM, rispettivament. Cabozantinib jista' jinduċi apoptożi dipendenti fuq PUMA fiċ-ċelloli tal-kanċer tal-kolon permezz tal-mogħdija ta' sinjalazzjoni AKT/GSK-3 /NF - κ B.
Kif jaħdem Cabozantinib Trab?
Trab tal-Cabozantinibjaħdem f'2 modi:
iwaqqaf il-kanċer milli jkabbar il-vini tad-demm tagħhom stess li jfornih bl-ikel u l-ossiġnu biex jikber
jimblokka l-messaġġi li jgħidlek liċ-ċelloli tal-kanċer jikbru
Analiżi bijokimika u/jew ċitoloġika in vitro wriet li cabozantinib jinibixxi RET, riċettur tal-fattur tat-tkabbir tal-epatoċiti umani (MET), riċettur 1 tal-fattur tat-tkabbir endoteljali vaskulari (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR{{3} }, riċettur tal-fattur tat-tkabbir taċ-ċelloli staminali (KIT), riċettur tat-tyrosine kinase (TRKB), FMS bħal ktieb kimiku tyrosine kinase 3 (FLT-3), AXL, u fattur tat-tkabbir tal-bniedem bħal domain tyrosine kinase 2 (HGF-2). Mingħajr oqsma simili ta' immunoglobulina u EGF simili2 (TIE-2) L-attività ta' tyrosine kinase ta' dawn ir-riċetturi ta' kinażi għandha rwol importanti fil-proċess ta' tkabbir kemm taċ-ċelloli normali kif ukoll taċ-ċelloli tat-tumur. L-espressjoni anormali ta 'dawn ir-riċetturi għandha rwol importanti fl-okkorrenza u l-iżvilupp ta' diversi tumuri, inkluż l-inibizzjoni tal-apoptożi taċ-ċelluli tat-tumur, li jipparteċipaw fi proċessi patoloġiċi bħall-anġjoġenesi tat-tumur u l-invażjoni. Cabozantinib jeżerċita effetti kontra t-tumur billi jinibixxi l-attività tal-kinażi msemmija hawn fuq, joqtol iċ-ċelloli tat-tumur, inaqqas il-metastasi, u jinibixxi l-anġjoġenesi tat-tumur.
Jekk għandek l-istess ħtieġa, Ikklikkja email:sales1@faithfulbio.com
Speċifikazzjoni tal-Prodott
| Testijiet ta' analiżi | Standard | Riżultat |
|
Dehra |
trab abjad |
Jikkonforma |
| Identifikazzjoni | H-NMR | Jikkonforma |
| Impurità individwali | Inqas minn jew ugwali għal 0.5% | 0.23% |
| Impurità totali | Inqas minn jew ugwali għal 1.0% | 0.33% |
| Purità | 98.0%-100% | 99.5% |
Konklużjoni:Jikkonforma mal-ispeċifikazzjoni u kwalifikat.
Trab Cabozantinib għandu xi effetti avversi?

In clinical trials, common adverse reactions caused by cabozantinib include diarrhea, stomatitis, Palmar plantar erythropathy syndrome (PPES), weight loss, loss of appetite, nausea, fatigue, oral pain, color changes, taste disorders, high blood pressure, abdominal pain, and constipation. The most common laboratory abnormalities (>25%) huma żieda fl-aspartate aminotransferase u alanine aminotransferase, tnaqqis fil-limfoċiti, żieda fl-alkaline phosphatase, ipokalċemija, newtropenja, tromboċitopenja, ipofosfatemja, u iperbilirubinemija. Wara l-ewwel doża ta’ kura ta’ cabozantinib, 57% tal-pazjenti wrew żieda fil-livelli ta’ ormon li jistimula t-tirojde (TSH), li kienet 19% ogħla meta mqabbla ma’ pazjenti li rċevew plaċebo.
X'inhuma l-istudji rilevanti ta' Cabozantinib?
Riċerka in vitro
XL184 huwa inibitur ta 'molekula żgħira ta' diversi riċetturi tyrosine kinases, partikolarment jinibixxu c-Met u VEGFR2. XL-184 jaġixxi wkoll b'mod effettiv fuq Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2, Il-valuri IC50 għal AXL huma 4nM, 4.6nM, 12nM, 11.3nM, 6nM, 14.3nM, u 7nM , rispettivament. XL184 jinibixxi b'mod dgħajjef RON u PDGFR - b'valuri IC50 ta '124nM u 234nM, rispettivament, filwaqt li m'għandu kważi l-ebda attività inibitorja fuq FGFR1 b'valur IC50 ta' 5.294 μ M. Trattament ta 'ċelluli MPNST b'XL184 f'konċentrazzjonijiet baxxi (0.{30). }}.5 μ M) inibit b'mod sinifikanti kostituttiv u inducibbli Met fosforilazzjoni u sinjalar downstream, kif ukoll migrazzjoni u invażjoni taċ-ċelluli MPNST indotti minn HGF.Trab tal-Cabozantinibjaġixxi fuq ċelluli endoteljali tal-vini umbilikali tal-bniedem stimulati b'ċitokini (HUVECs) u jinibixxi b'mod sinifikanti l-fosforilazzjoni Met u VEGFR2. Għalkemm XL184 ma jistax jinibixxi t-tkabbir ta 'ċelluli MPNST f'konċentrazzjoni ta' 0.1 μ M, jista 'jinibixxi b'mod sinifikanti t-tkabbir taċ-ċelluli MPNST. Madankollu, f'konċentrazzjoni ta '5-10 μ M, jista' jinibixxi b'mod sinifikanti t-tkabbir taċ-ċelloli MPNST.
Riċerka in vivo
Ġrieden RIP-Tag2 ittrattati XL184 li jġorru tumuri spontanji taċ-ċelluli tal-gżejjer tal-frixa b'doża ta '30mg/kg sfrattaw 83% tal-vini tad-demm tat-tumur, naqqsu pericytes u kmiem tal-membrana tal-kantina vojta, ikkawżaw ipoksja intratumorali mifruxa u apoptosi estensiva ta' dewmien taċ-ċelluli tat-tumur, tad-demm u tal-vini. tkabbir mill-ġdid wara t-twaqqif. Meta mqabbel ma' XL999, Cabozantinib inibit b'mod sinifikanti VEGFR aktar milli c-Met, li jirriżulta fi tnaqqis ta '43% fil-vini tad-demm, li jindika li l-inibizzjoni ta' VEGFR inibixxi wkoll riċetturi tyrosine kinases (RTK) oħra relatati funzjonalment li jamplifikaw u jinibixxu l-anġjoġenesi. XL184 inaqqas ukoll l-invażjoni u l-metastasi ta 'tumuri primarji. It-trattament XL184 ta 'ġrieden SCID f'doża ta' 30mg / kg kuljum abolixxa b'mod sinifikanti t-tkabbir u l-metastasi ta 'tumuri trapjantati MPNST tal-bniedem. Cabozantinib jista 'jinibixxi t-tkabbir tal-kanċer tas-sider u mudelli ta' glijoma tal-kanċer tal-pulmun b'mod dipendenti fuq id-doża, inaqqas il-proliferazzjoni ta 'ċelluli tat-tumur u endoteljali, u jippromwovi l-apoptożi. Ġrieden ikkurati XL184 li jġorru tumuri MDA-MB-231 u firien li jġorru tumuri C6 separatament f'dożi ta '100mg/kg u 10mg/kg, rispettivament, biex jinibixxu kontinwament it-tkabbir tat-tumur.
Kif u fejn tixtri Cabozantinib Trab bl-ingrossa?
Għandna 8 snin ta 'esperjenza fil-bejgħ ta' drogi ta 'riċerka xjentifika legali u għandna reputazzjoni tajba, li tagħmilna sieħeb affidabbli.
Aħna niżguraw il-kwalità tal-prodotti tagħna permezz ta 'ttestjar sperimentali indipendenti, u kull klijent huwa VIP tagħna.
Ibgħat l-Inkjesta tiegħek għal aktar informazzjoni, Ikklikkja email:sales1@faithfulbio.comIssa.





Varjetà ta 'metodi ta' tbaħħir għalik li tagħżel
|
Ħin tat-Trasport |
Metodu tat-tbaħħir |
Rekwiżiti tal-piż tal-merkanzija |
Vantaġġ |
|
3-7 ijiem |
DHL, il-Ġermanja DHL, il-Ġermanja DPD, |
Adattat għal taħt il-50kg. |
Għandna imħażen fil-Ġermanja u Kalifornja, l-Istati Uniti, |
|
7-15 ijiem |
Bl-Ajru |
Adattat għal aktar minn 50kg. |
|
|
15-60 ijiem |
Bil-Baħar |
Adattat għal aktar minn 500kg. |
Ċaħda: L-artikoli fuq din il-websajt jintużaw prinċipalment għal riċerka xjentifika u skambju akkademiku. Jekk jogħġbok tagħraf bir-reqqa l-awtentiċità tal-opinjonijiet u l-kontenut tagħhom. Jekk tiskopri xi ksur. Jekk jogħġbok ikkuntattja lill-amministratur fil-pront. Aħna m'aħniex responsabbli għall-konsegwenzi tal-informazzjoni u s-servizzi pprovduti fuq din il-websajt.
Nota: Il-prodott huwa għal użu ta 'riċerka biss u mhux maħsub għal dijanjosi, trattament, prevenzjoni ta' mard, eċċ.
Ibgħat l-Inkjesta tiegħek għal aktar dettalji, Ikklikkja email:sales1@faithfulbio.comIssa.
It-tags Popolari: cabozantinib trab cas 849217-68-1, Ċina, fornituri, manifatturi, fabbrika, personalizzati, bl-ingrossa, jixtru, prezz, bl-ingrossa, pur, produttur, skont, għall-bejgħ, fl-istokk, kampjun ħieles, trab mhux maħdum, materja prima, magħmulin fi Iċ-Ċina







